アレグラの眠気を起こしにくくする製剤工夫について

アレグラの眠気を起こしにくくする製剤工夫について

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2月に入り花粉症の時期がやってまいりました。

例年に比べて今年は花粉が多く飛んでいるようです。

そんな花粉症の薬の一つアレグラ(フェキソフェナジン)について小話をしたいと思います。

 

花粉症の薬の多くは眠気の副作用があります。

花粉症の薬は目や鼻と云った患部に存在するヒスタミン受容体と呼ばれるタンパク質に作用する事で効果を発揮します。

しかし、体内に取り込まれた薬の一部は脳へ到達し、脳内のヒスタミン受容体に作用してしまいます。

これが花粉症の薬の副作用である眠気誘発の原因となるのです。

この眠気の副作用をできるだけ減らす目的で作られたのがアレグラなんです。

 

薬が脳内へ移行するには血液脳関門と呼ばれる壁を通り抜ける必要があります。

アレグラは脳内移行を抑えるようにこの血液脳関門で通りにくくなるよう設計されているのです。

捕捉されやすくなる理由としてアレグラは水溶性の官能基があり、脂溶性の薬より通過しにくくなっています。

また血液脳関門にあるP糖タンパク質というタンパクに付着しやすくなるよう設計されているため、とても脳内移行しにくくなっております。

 

このようにアレグラは眠気を減らす為の工夫が施されているのです。

 


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